分子药理学实验室的建立得益于俄罗斯联邦财政补贴，旨在为俄罗斯高等职业教育机构中由顶尖科学家领导的科学研究提供国家支持，即俄罗斯联邦政府关于“蛋白质组学、分子药理学、药物化学”方向的科研资助。
该项目的目标是继续研究p53家族蛋白（p63、p73）的生理功能，并研究通过E3特异性泛素连接酶ITCH的小分子抑制剂调节其稳定性的机制。
项目主要任务
- 研究p73特异性泛素连接酶ITCH抑制剂对p73稳定性的影响。
- 建立一个新的、更具特异性的ITCH分子抑制剂库。
- 验证联合化疗与ITCH抑制在抑癌功能方面的作用。
- ITCH抑制剂在神经退行性疾病治疗和炎症过程中的潜在应用。
预期科学成果
- 基于已获得的E3连接酶Itch抑制剂，获得合成化合物库（先导化合物）的新样本。
- 获得E3连接酶Itch抑制剂分子的新样本。
解决的任务
- 利用组合化学技术和高通量筛选寻找新的药理物质
- 采用原创“同类最佳”（best-in-class）技术开发新药物物质
- 寻找药物的新治疗适应症
- 在最新生物靶点库上研究药物物质的分子和细胞作用机制
- 利用 invitro 和 invivo 测试寻找创新的药物组合
- 基于高效显微镜的化合物 invitro 筛选服务
- 通过微阵列杂交进行全基因组水平的基因表达分析服务
- 使用 DIGE、iTRAC 技术对差异表达生物靶点进行蛋白质组学分析
- 酶分析（激酶、蛋白酶、磷酸酶、甲基化酶、乙酰化酶）
实验方法
化学化合物药理活性的面板筛选执行综合研究的主要任务之一——识别对各类生物靶点（激酶、蛋白酶等类型的酶，对离子通道、膜受体的影响）的活性。根据分析类型，筛选既针对细胞模型也针对重组蛋白进行。根据研究结果，筛选出最佳化合物并按各项标准进行优化，随后将最有效且毒性较低的化合物再次进行研究程序。所进行的筛选研究有助于决定是否对该物质进行动物临床前研究，后者的成本可能大大超过使用细胞培养的筛选和建模。分子药理学实验室的设备包括配备 96/384 孔板多模式读板器的 PerkinElmer “Operetta” 工作站，每天能够测试超过 2.5 万种化合物，从而可以同时进行多项体外体外 (in vitro) 生物活性。根据体外筛选结果，制定进一步研究化合物特定活性的工作计划。
实验室现有的设备可以为分子作用机制尚不明确的现有药物预测生物靶点。化合物的生物效应可以通过使用 Agilent 微阵列扫描仪观察其对基因表达变化的影响来评估，并给出该物质激活的推测信号通路。此外，药物效果还通过蛋白质水平的基因表达分析进行评估。为此，实验室配备了 BioRad 二维电泳仪、成像工作站和 BioRad 点切割机器人（spot-cutter），用于自动从凝胶中切割差异表达蛋白的斑点。
这套在俄罗斯实验室中独一无二的设备组，能够完成从寻找新药潜在靶点到初步评估其药理活性的完整药理研究周期。实验室人员包括具有分子生物学、分子遗传学和生物物理学背景的员工及研究生。所有实验室员工均拥有在俄罗斯及西方实验室工作的经验。员工的专业经验能够最大限度地利用现有设备的能力，解决最复杂的生物学任务。
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